Функции
| Вещество | Функция |
|---|---|
| МКЦ (E460) | наполнитель и сухое связующее; одно из главных вспомогательных веществ для прямого прессования [1] |
| Стеарат магния (E470b) | самая распространённая смазка: образует на частицах тонкий гидрофобный слой [2] |
| Диоксид кремния коллоидный (E551) | глидант — улучшает сыпучесть порошка [3] |
МКЦ 101 или 102
Марки МКЦ различаются размером частиц, а он влияет на свойства смеси: в исследовании мелкая МКЦ (около 20 мкм) давала наибольшую прочность таблеток, но плохую сыпучесть; марку Avicel PH 102 авторы называют более крупной, разработанной для прямого прессования [4]. Практически: более мелкая марка — лучше прессуемость, более крупная — лучше сыпучесть. Размер частиц партии смотрите в спецификации.
Стеарат магния: не больше нужного
Гидрофобный слой стеарата магния снижает прочность таблеток и мешает проникновению воды, замедляя распадаемость и растворение; при избыточном перемешивании возникает «перемазывание» (overlubrication) [2]. Поэтому важна не только доля стеарата, но и время его смешивания.
Диоксид кремния: эффективный диапазон
В исследовании с плохо сыпучей лактозой наиболее эффективный диапазон коллоидного диоксида кремния составил 0,10–0,50% масс.; это ниже количеств, которые часто используются в промышленности [3]. Оптимум зависит от конкретного порошка и влажности [3].
В ЕАЭС эти вещества — пищевые добавки, их применение регулирует ТР ТС 029/2012 [5].
Источники
- Thoorens G, Krier F, Leclercq B, Carlin B, Evrard B. Microcrystalline cellulose, a direct compression binder in a quality by design environment — a review. Int J Pharm. 2014;473(1-2):64-72. doi.org/10.1016/j.ijpharm.2014.06.055
- Lakio S, Vajna B, Farkas I, et al. Challenges in detecting magnesium stearate distribution in tablets. AAPS PharmSciTech. 2013;14(1):435-44. doi.org/10.1208/s12249-013-9927-3
- Blanco D, Antikainen O, Räikkönen H, Yliruusi J, Juppo AM. Effect of colloidal silicon dioxide and moisture on powder flow properties: Predicting in-process performance using image-based analysis. Int J Pharm. 2021;597:120344. doi.org/10.1016/j.ijpharm.2021.120344
- Capece M, Huang Z, Davé R. Insight Into a Novel Strategy for the Design of Tablet Formulations Intended for Direct Compression. J Pharm Sci. 2017;106(6):1608-1617. doi.org/10.1016/j.xphs.2017.02.033
- ТР ТС 029/2012 «Требования безопасности пищевых добавок, ароматизаторов и технологических вспомогательных средств» (решение Совета ЕЭК от 20.07.2012 № 58). docs.cntd.ru/document/902359401
Материал носит справочный характер для специалистов, разрабатывающих продукт. БАД не являются лекарственными средствами.